Baclofen und Arbaclofen - Eine Erklärung

@all,

bei meiner Literatursuche bin ich öfter auf "Arbaclofen" gestoßen und konnte damit zunächst nichts anfangen.
Bis ich auf diesen Artikel stieß :

New Version of an Old Drug Could Treat Autism (and Addiction Too)

"What Is Baclofen — and STX209?
Like many drugs, baclofen contains two types of its main molecule, which are mirror images of each other. Often, one is an active ingredient, while the other is not. STX209, also known as arbaclofen, contains only the “right-handed” molecule of baclofen, the drug’s active component. (More on Time.com: Building a Bridge to My Autistic Son: A Father’s Photo Journey)"
Hier der link: http://www.time.com/time/photogallery/0 ... 33,00.html

Erklärung auf deutsch, hoffentlich einigermaßen verständlich :

Wie viele Medikamente, Hormone etc. enthält Baclofen zwei Molekültypen, die sich wie Bild und Spiegelbild verhalten. Dabei ist nur eine Variante so geformt, dass sie exakt an eine bestimmte Rezeptorstelle (die des allbekannten GABA) passt. Die andere Variante ist praktisch wirkungslos. Arbaclofen ist die reine Wirkvariante, darum weitaus aktiver/wirkungsvoller als das Gemisch mit dem Spiegelbild.

Ich bleibe am Ball...

LG, Werner

Danke Werner,

ich spinne mal so vor mich hin:

Damit waere es wohl patentierbar?
Dann koennte es der Durchbruch fuer weitere Forschung im Suchtbereich werden.

Rico

Lieber Werner,
an dieser Stelle mal ganz herzlichen Dank für Deine unermüdlichen Recherchen. Vieles lade ich herunter und speichere es in meine "Wissensdatenbank.." (auch wenn ich bei den englischen Texten manchmal an meine Grenzen stoße)

Liebe Grüße Volker

Interessant,

Xenoport hat im Mai 2013 die weitere Entwicklung von Arbaclofen wegen schlechter Ergebnisse in Phase III aufgegeben. Bessere pharmakokinetische Eigenschaften (Bioverfügbarkeit) in der Anwendung bei Spastiken und MS sollten erreicht werden. Hier die Pressemitteilung.

Die Rechte an der Neuentwicklung hält derzeit noch Xenoport. Aufgrund diverser Gerüchte aus USA ist denkbar, dass eine andere forschende Pharmafirma an einer Weiterentwicklung für andere Anwendungsbereiche (z.B. Anticraving) interessiert sein könnte. Die temporäre Zulassung von Baclofen in Frankreich hat ganz offensichtlich „schlafende Hunde“ geweckt. Es würde mich deshalb nicht sonderlich wundern, demnächst Arbaclofen in der Pipeline eines anderen Pharmakonzerns (evtl. unter anderem Namen) wiederzufinden.

Die konspirative Telefon-Konferenz (letzte Woche) mit 3 TN einer mir unbekannten, forschenden Pharmafirma aus USA, macht in diesem Kontext Sinn. Die aus meiner Sicht relativ unpräzisen Fragen an mich, bestätigen meine Vermutungen dahingehend. Der Initiator der Konferenz-Schalte sagte mir bei einem Vorgespräch sinngemäß, sie werden verstehen, dass meine Auftraggeber ungenannt bleiben wollen, schließlich wollen sie keine „schlafenden Hunde“ wecken.

LG Federico

Hallo Rico,

um patentierfähig zu sein, muss eine Erfindung folgende Bedingungen erfüllen:

a) muss gewerblich nutzbar sein
b) muss eine gewisse "Erfindungshöhe" aufweisen (darf also für den Fachmann nicht naheliegend sein)
c) muss neu sein (keine Veröffentlichung vor Patentanmeldung).

Auch liegt schon ein Patent vor (siehe Federicos Beitrag).

Viele Grüße,
Werner